MEDICINA DE IMPACTO

El lado oscuro de paracetamol

El pódcast de Medscape en español

Dr. Aldo Rodrigo Jiménez Vega; Dr. Alejandro Yared Meraz Muñoz

Conflictos de interés

17 de junio de 2022

En este contenido

Propiedades farmacológicas

La absorción de paracetamol comienza en el estómago, alcanzando una concentración máxima a las dos horas de haber sido ingerido. La concentración máxima en plasma se observa en el transcurso de 30 a 60 minutos. Los niveles terapéuticos se consideran de 5 a 20 µg/ml. Su vida media de eliminación es de 2 horas (rango: 0,9 a 3,2 horas) aunque en pacientes con disfunción hepática la vida media se prolonga hasta 17 horas.

Mecanismo de acción

A pesar de estar en uso clínico durante más de un siglo, aún no se conoce el mecanismo de acción preciso de este fármaco.

Históricamente se clasifica junto con los antiinflamatorios no esteroideos porque inhibe las vías de la ciclooxigenasa (COX). Al igual que los antiinflamatorios no esteroideos, paracetamol tiene propiedades analgésicas y antipiréticas. Sin embargo, los estudios han demostrado que paracetamol carece de propiedades antiinflamatorias periféricas. Puede ser que paracetamol inhiba la vía de la ciclooxigenasa en el sistema nervioso central pero no en los tejidos periféricos. Además, paracetamol no parece unirse al sitio activo de las enzimas COX-1 o COX-2, y en lugar reducir la actividad de la ciclooxigenasa por un mecanismo diferente.

Asimismo, se ha teorizado que paracetamol inhibe una variante de empalme de COX-1, también llamada COX-3, pero no se ha confirmado que esto ocurra en humanos. Independientemente, se cree que la reducción de la actividad de la vía de la ciclooxigenasa por paracetamol inhibe la síntesis de prostaglandinas en el sistema nervioso central, lo que lleva a sus efectos analgésicos y antipiréticos.

Las propiedades analgésicas pueden deberse a un efecto estimulante sobre las vías serotoninérgicas descendentes en el sistema nervioso central. Otros estudios han sugerido que paracetamol o uno de sus metabolitos, por ejemplo, AM404, también puede activar el sistema cannabinoide, por ejemplo, al inhibir la absorción o degradación de anandamida y 2-araquidonoilglierol, lo que contribuye a su acción analgésica.

    ¿Es un antiinflamatorio no esteroideo?

    Paracetamol inhibe la producción de prostaglandinas por la ciclooxigenasa no solo en el sistema nervioso central sino también en los tejidos periféricos de los seres humanos.

    De hecho, como cabría esperar de un inhibidor de la ciclooxigenasa, el uso de paracetamol conlleva los mismos problemas que los antiinflamatorios no esteroideos:

    • Sangrado gastrointestinal.

    • Hipertensión.

    • Alteraciones de la coagulación.

    • Cierre del ducto arterioso (persistente).

    Comentario

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