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Estamos escribiendo un nuevo capítulo en la historia de la pandemia con la llegada de antivirales con actividad contra SARS-CoV-2 que pueden ser administrados vía oral. Con su reciente aprobación en México es importante que conozcamos las particularidades de ambas opciones terapéuticas orales. Tanto nirmatrelvir/ritonavir como molnupiravir están indicados para pacientes con COVID-19 que están cursando con enfermedad leve o moderada y tienen alto riesgo de progresar a COVID-19 grave. Su administración se debe iniciar en los primeros 5 días del comienzo de los síntomas.
Nirmatrelvir/ritonavir
El nombre comercial es Paxlovid, de la farmacéutica Pfizer, nirmatrelvir es un inhibidor de proteasa específico para SARS-CoV-2 y ritonavir es también un inhibidor de proteasa de virus de inmunodeficiencia humana (VIH) y de CYP3A. Inhibe mPRO evitando la replicación viral. Está autorizado su uso por la Food and Drug Administration (FDA) de Estados Unidos para personas mayores de 12 años pero que pesen al menos 40 kg o más.[1]
La dosis administrada es de 300 mg de nirmatrelvir y 100 mg de ritonavir cada 12 horas durante 5 días. Se puede consumir con o sin alimentos, pero si se consumen alimentos con alto contenido de grasas puede aumentar su absorción en 15%, es mejor tomar las pastillas completas y no partirlas.Se debe de ajustar a función renal para pacientes con tasa de filtración glomerular estimada de 30 a 60 ml/min/1,73 m2 y se debe de evitar en pacientes con menor de 30 ml/min/1,73 m2 y con enfermedad hepática (Child-Pugh C).
Existen algunas contraindicaciones para recibir estos antivirales como el tener hipersensibilidad a alguno de los ingredientes, pero lo más relevante es que estos inhibidores de proteasa tienen múltiples interacciones farmacológicas con otros medicamentos que tienen interacciones con CYP3A4.[2] Por lo tanto, algunas de las precauciones que hay que tomar es revisar interacciones medicamentosas, hepatotoxicidad y tomar en consideración si pudiera haber resistencia en pacientes con infección por virus de inmunodeficiencia humana.
Los efectos adversos más frecuentes son disgeusia, diarrea, hipertensión y mialgias.
La evidencia de efectividad clínica de Paxlovid se sustenta en el estudio EPIC-HR en el que se aleatorizó a 2.246 adultos sintomáticos de alto riesgo, no hospitalizados, con COVID-19.[4] En el análisis de intención de tratar modificado, la hospitalización relacionada con COVID-19 o la muerte por cualquier causa hasta el día 28 fue de 0,8% en el grupo de Paxlovid (n = 8) y de 6,3% en el grupo de placebo (n = 66). La mortalidad por todas las causas hasta el día 28 fue de 0% en el grupo de Paxlovid y del 1,1% en el grupo de placebo (n = 12).[3]
Molnupiravir
Fabricado por la farmacéutica Merck Sharp & Dohme (MSD), molnupiravir es un antiviral análogo de nucleósido que actúa generando mutagénesis que es letal para el virus.[4]
Está autorizado su uso para personas mayores de 18 años. La dosis es 800 mg cada 12 horas durante 5 días, se puede consumir con o sin alimentos y preferentemente sin partir las pastillas. No requieren ajuste de función renal.
Hasta este momento no tiene contraindicaciones descritas, sin embargo, hay que tomar en cuenta que puede haber algunas toxicidades asociadas como embrio-fetal y toxicidad en huesos y cartílago, por lo que no puede ser utilizada en mujeres embarazadas o que se encuentren lactando. Los efectos adversos más frecuentes son diarrea, náusea y mareos. La evidencia de efectividad clínica viene del estudio aleatorizado MOVe-OUT con 1.433 adultos no hospitalizados que cursaban con COVID-19 leve o moderado y que eran pacientes de alto riesgo para desarrollar enfermedad grave. La hospitalización por 24 horas o más, por todas las causas o necesidad de tratamiento en agudo o muerte en el día 29 fue de 6,8% para molnupiravir (n = 48) y de 9,7% para placebo (n = 68). La mortalidad en el día 29 fue de 0,1% para molnupiravir (n = 1) y de 1,3% para placebo (n = 9).[5]
No se espera que ninguno de estos antivirales tenga resistencia cruzada con remdesivir ni con anticuerpos monoclonales. Ambos tienen actividad contra la variante delta del SARS-CoV-2 y se espera que conserven actividad contra la variante ómicron. Tampoco se han aprobado como profilaxis en caso de exposición a un caso confirmado de COVID-19. Y es importante que el uso de ambos antivirales se realice de manera adecuada y prudente para evitar inducir resistencias a estos fármacos.
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Citar este artículo: Lo que debes saber acerca de los nuevos antivirales contra COVID-19 - Medscape - 14 de enero de 2022.
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