En esta serie el Dr. Gotés hablará de diferentes clases terapéuticas en diabetes a través de un enfoque práctico, dosis y ajustes, efectos adversos y datos clave para la prescripción clínica.
El texto ha sido modificado para su mejor comprensión.
Hola buen día, soy el Dr. José Gotés, grabando desde México para Medscape en español.
Las sulfonilureas constituyen una de las clases terapéuticas clásicas para el manejo de la diabetes de tipo 2. Estos fármacos se comenzaron a usar en la década de los años 50. Tolbutamida, clorpropamida y tolazamida fueron algunas sulfonilureas de primera generación.
Glibenclamida y glipizida se desarrollaron en la segunda generación a mediados de los años 80 y glimepirida en los años 90. En la actualidad son fármacos económicos y efectivos para el control de la glucosa en una persona que vive con diabetes.
Las sulfonilureas se consideran secretagogos de insulina por su capacidad para generar mayor liberación de insulina de las células beta del páncreas. En forma resumida, las sulfonilureas se unen al receptor de sulfonilurea, subunidad de un canal de potasio, cerrando estos canales y generando despolarización de la membrana celular, provocando así la entrada de calcio, cuyo aumento intracelular llevará a la secreción de insulina.
Figura 1.
Figura 1. Mecanismo de acción de las sulfonilureas
En este sentido, las sulfonilureas elevan la secreción de insulina de forma independiente a los niveles de glucosa, lo que por supuesto incrementa la posibilidad de hipoglucemia. Su efecto es mayor en la primera fase, aunque también afectan la segunda fase de secreción de insulina. Asimismo, es frecuente observar que estos fármacos son efectivos en un inicio, pero después de dos años de tratamiento, la actividad hipoglucemiante se reduce por la regulación a la baja de los receptores de sulfonilurea en la célula beta.
Por lo general esta clase terapéutica es muy efectiva en la reducción de glucosa, sobre todo los primeros meses después de su institución. Se calcula que la reducción de hemoglobina glucosilada a los 3 meses de tratamiento puede rondar entre 1,0% y 1,5%. Si se añaden a metformina, la caída de hemoglobina glucosilada puede estar entre 1,5% y 2,0%. Además pueden usarse en combinación con las terapias basadas en incretinas, tiazolidinedionas, inhibidores del cotransportador de sodio-glucosa de tipo 2 e insulina.
Ahora, de forma práctica, existen diversas sulfonilureas de segunda y tercera generación que son las que se utilizan en la actualidad. Para todas las sulfonilureas se sugiere comenzar con una dosis baja e ir titulando hasta la dosis máxima efectiva, recordando que el aumento por encima de esta dosis máxima efectiva no mejora el efecto hipoglucemiante, pero aumenta el riesgo de hipoglucemia.
Si el paciente no logra las metas de control con dosis bajas de la sulfonilurea se puede titular la dosis cada una a dos semanas, es decir, no es necesario esperar 3 meses para hacer la modificación. Asimismo, estos fármacos deben usarse entre 15 y 30 minutos antes de los alimentos para maximizar su efecto en la glicemia posprandial.
| Sulfonilurea |
Generación |
Dosis inicial |
Dosis máxima |
Frecuencia de toma |
|---|---|---|---|---|
| Glibenclamida |
Segunda |
2,5 a 5 mg cada 24 horas |
20 mg/día |
Dos veces al día |
| Glimepirida |
Tercera |
1 a 2 mg cada 24 horas |
8 mg/día |
Una vez al día |
| Gliclazida LP |
Tercera |
30 mg cada 24 horas |
120 mg/día |
Una vez al día |
| Glipizida |
Segunda |
5 mg cada 24 horas |
40 mg/día
|
Una a dos veces al día |
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Citar este artículo: Clases terapéuticas para diabetes de tipo 2: sulfonilureas - Medscape - 16 de jun de 2021.
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