En esta serie el Dr. Gotés hablará de diferentes clases terapéuticas en diabetes a través de un enfoque práctico, dosis y ajustes, efectos adversos y datos clave para la prescripción clínica.
El texto ha sido modificado para su mejor comprensión.
Hola buen día, soy el Dr. José Gotés Palazuelos, grabando desde México para Medscape en español.
En este y en videos subsecuentes hablaremos sobre las diversas clases terapéuticas en diabetes de tipo 2, pero lo haremos desde el punto de vista práctico, es decir, retomando los aspectos de eficacia y seguridad que se deben considerar para su prescripción.
En primera instancia hablaremos de metformina, sin duda el fármaco más usado en el mundo para pacientes con diabetes de tipo 2. Es un fármaco eficaz en la reducción de glucosa, seguro y además económico, lo cual lo coloca como la primera línea de tratamiento en diabetes de tipo 2. A pesar de que lo hemos usado por muchos años, su mecanismo de acción aún no se conoce con certeza, pero para fines prácticos, podemos decir que reduce la concentración de glucosa a través de la disminución de la gluconeogénesis hepática y, por tanto, la producción hepática de glucosa, además de tener un efecto menor, pero aún existente, en la mejora de la sensibilidad periférica a la insulina, además de incrementar el uso intestinal de glucosa y la estimulación de secreción de agonistas del receptor del péptido 1 similar al glucagón, entre otros mecanismos.
Metformina es muy efectiva, de hecho, se ha calculado que en monoterapia puede reducir la hemoglobina glucosilada entre 1% y 2%, que por supuesto es una métrica variable de persona a persona. Además se ha visto que el efecto hipoglucemiante de metformina es más duradero al de otras clases terapéuticas, como las sulfonilureas. Por otra parte, metformina es un fármaco muy flexible porque puede combinarse con prácticamente todas las clases terapéuticas para diabetes y seguir dando efectos benéficos.
Asimismo, en el seguimiento de estudios, como UKPDS, se han observado beneficios en el contexto de la reducción de eventos cardiovasculares, como infarto agudo de miocardio.
En el sentido práctico, metformina puede tener presentaciones de 500 mg, 850 mg y 1.000 mg en comprimidos de liberación inmediata, mientras que en algunos sitios se pueden encontrar las presentaciones de 750 mg y 1.000 mg en comprimidos de liberación prolongada. El inicio de la dosis idealmente se hace de forma progresiva para reducir la posibilidad de reacciones adversas gastrointestinales.
Se puede comenzar con 250 mg a 500 mg cada 12 horas tomada con los alimentos, y cada 4 a 6 días hacer incrementos progresivos de la dosis para llegar a una dosis mínima y efectiva que por lo general está en los 1.500 mg. De esta manera, la mayoría de pacientes la tolera de forma adecuada.
En el caso de que haya quienes no la toleren, se puede probar tomarla en menos dosis (p. ej., 500 mg cada 8 horas) o en su defecto, cambiar a una preparación de liberación prolongada con la que se reduce la incidencia de reacciones adversas gastrointestinales.
Es necesario anotar que esta dosificación puede servir para el manejo de los pacientes con diabetes, prediabetes u otras entidades, como ovario poliquístico, y recordar que incluso en prediabetes la dosis sugerida como mínimo es de 1.500 mg al día.
Agregado a la eficacia hipoglucemiante, metformina posee otros efectos metabólicos, por ejemplo, produce leve caída de peso con el tratamiento prolongado (2 kg a 3 kg) y reduce ligeramente los niveles de colesterol de lipoproteínas de baja densidad y triglicéridos, lo que ciertamente beneficia a buena porción de pacientes.
Como cualquier fármaco, metformina puede generar reacciones adversas, de las cuales las gastrointestinales, como diarrea, náusea y vómito, son las más comunes, reportadas en un rango de 10% a 50% de los pacientes; en especial suceden las primeras semanas del inicio de tratamiento y son menos intensas con el incremento progresivo de la dosis.
El uso prolongado de metformina puede generar reducción de los niveles de vitamina B12, por lo que estos niveles deben revisarse por lo menos una vez al año, sobre todo si el paciente desarrolla datos clínicos de neuropatía. En cuanto a la temida acidosis láctica, es un fenómeno raro que por lo general se debe a la presencia de lesión renal aguda, choque séptico o falla cardiaca aguda concomitante que eleva de forma importante los niveles séricos de metformina y favorece su aparición, sin embargo, el riesgo es casi nulo en ausencia de estos fenómenos.
Por último, es relevante recordar que metformina no debe utilizarse en los casos con enfermedad renal crónica con tasa de filtrado glomerular menor a 30 ml/min o en pacientes con falla hepática avanzada.
Por tanto, metformina sigue y seguirá siendo una excelente opción para el manejo de una amplia variedad de pacientes con trastornos metabólicos, como diabetes, prediabetes y síndrome de ovario poliquístico.
Espero este contenido les sea de utilidad; soy el Dr. José Gotés, para Medscape en español.
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Citar este artículo: Clases terapéuticas para diabetes de tipo 2: metformina - Medscape - 12 de mayo de 2021.
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